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Anticonvulsiva

< Nerviosas

Definición

Capacidad de una sustancia para prevenir, reducir la frecuencia o detener las convulsiones, que son episodios de actividad eléctrica cerebral excesiva y descontrolada que pueden manifestarse con movimientos involuntarios, alteraciones de la conciencia o sensaciones anómalas.

Mecanismo de Acción (¿Cómo funciona?)

Actúa como un “estabilizador” de la actividad eléctrica del cerebro para prevenir “cortocircuitos”. Lo logra principalmente de dos maneras: reforzando los sistemas de “freno” naturales del cerebro (aumentando el efecto del neurotransmisor inhibidor GABA) o debilitando los sistemas de “aceleración” (bloqueando el efecto del neurotransmisor excitador glutamato). También puede bloquear directamente los canales iónicos en las neuronas que permiten las descargas eléctricas rápidas.

Nivel de Evidencia Científica

La mayoría de las plantas con uso tradicional como anticonvulsivas se encuentran en la fase de estudios preliminares, con evidencia proveniente de modelos animales de convulsiones (inducidas por electroshock o agentes químicos como el pentilentetrazol). Sin embargo, un fitoquímico, el cannabidiol (CBD) de Cannabis sativa, representa una excepción notable, con una sólida base de estudios clínicos en humanos que ha llevado a su aprobación por agencias reguladoras como la FDA para el tratamiento de formas raras y graves de epilepsia, como el síndrome de Dravet y el de Lennox-Gastaut.1

Fundamento Científico y Farmacológico

  • Principios Activos: La actividad anticonvulsiva se ha asociado a diversas clases de compuestos, incluyendo:
    • Cannabinoides: Cannabidiol (CBD).
    • Flavonoides: Apigenina, luteolina.
    • Terpenoides: Linalol.
    • Alcaloides: Varios alcaloides de plantas utilizadas en medicina tradicional han mostrado actividad en modelos animales.
  • Mecanismo de Acción Molecular: La epilepsia se caracteriza por un desequilibrio entre la excitación y la inhibición neuronal. Los fármacos y compuestos anticonvulsivos actúan para restaurar este equilibrio a través de tres mecanismos principales:
    • Potenciación de la Neurotransmisión Inhibidora GABAérgica: Este es uno de los mecanismos más comunes. Muchos fitoquímicos, al igual que fármacos como las benzodiacepinas y los barbitúricos, actúan como moduladores alostéricos positivos del receptor GABAA​. Al unirse a este receptor, aumentan la frecuencia o duración de la apertura del canal de cloruro, potenciando la hiperpolarización neuronal y elevando el umbral para las descargas epilépticas. Extractos de Passiflora incarnata, ricos en GABA, pueden actuar directamente sobre estos receptores.2
    • Reducción de la Neurotransmisión Excitatoria Glutamatérgica: El glutamato es el principal neurotransmisor excitatorio del SNC. Una activación excesiva de sus receptores, especialmente los de tipo NMDA (N-metil-D-aspartato) y AMPA (α-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazolpropionato), es fundamental en la generación y propagación de las crisis epilépticas. Algunos compuestos vegetales actúan como antagonistas de estos receptores, bloqueando la entrada de calcio (Ca2+) y sodio (Na+) y reduciendo así la despolarización neuronal. Por ejemplo, se ha demostrado que el ginseng inhibe el influjo de Ca2+ dependiente de NMDA en neuronas del hipocampo.2
    • Modulación de Canales Iónicos Dependientes de Voltaje: Las descargas neuronales rápidas y repetitivas que caracterizan una convulsión dependen de la apertura de canales de sodio (Na+) y calcio (Ca2+) dependientes de voltaje. Varios fármacos antiepilépticos actúan bloqueando estos canales, estabilizando la membrana neuronal en su estado inactivado y previniendo la propagación de los potenciales de acción. Se ha demostrado que algunos fitoquímicos, como los de Gladiolus dalenii o Lavandula stoechas, ejercen un efecto bloqueador sobre los canales de sodio y/o calcio, contribuyendo a su efecto anticonvulsivo.2

El mecanismo del CBD es complejo y aún no está completamente dilucidado, pero no parece actuar a través de los receptores cannabinoides CB1. Se postula que modula los niveles de calcio intracelular y puede interactuar con otros receptores como GPR55 y TRPV1.

Obras citadas

  1. Medicinal plants for epileptic seizures: Phytoconstituents, pharmacology and mechanisms revisited – PubMed, fecha de acceso: septiembre 18, 2025, https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37956914/
  2. The effects of herbal medicine on epilepsy – PMC – PubMed Central, fecha de acceso: septiembre 18, 2025, https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC5564656/
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